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T97127-1ml促销	10mM in DMSO	￥720.00 ￥648.00 T97127-1ml ￥648.00 现货	6 6	-	-	-	-

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10mM in DMSO

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产品描述：

IP受体拮抗剂;an IP receptor antagonist;RO1138452是人类IP（前列环素）受体更有效的高亲和力配体和功能拮抗剂之一。RO1138452拮抗碳环前环素诱导的人类神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活，以剂量依赖的方式阻断环状AMP的积累。同样，RO1138452抑制of化伊洛前列素与啮齿动物成神经细胞瘤细胞的结合，其K | i |约为1.5 nM。在大鼠中，水平为2-20 mg / kg时，RO1138452在标准抗伤害性试验中显示出明显的镇痛活性。;RO1138452 is one of the more potent high-affinity ligands and functional antagonists for the human IP (prostacyclin) receptor. RO1138452 antagonizes the carbaprostacyclin-induced activation of human neuroblastoma adenylate cyclase, blocking cyclic AMP accumulation in a dose-dependent manner. Likewise, RO1138452 inhibits the binding of tritiated iloprost to rodent neuroblastoma cells with a K|i|of about 1.5 nM. At levels between 2-20 mg/kg in rats, RO1138452 shows significant analgesic activity in standard antinociceptive assays.

体内研究：

RO1138452 是一种有效的选择性人和大鼠腹腔注射；受体拮抗剂，具有镇痛和抗炎作用。RO1138452 (1-10 mg/kg，iv) 显著减少乙酸引起的腹部收缩。RO1138452 (3-100 mg/kg，po) 显著减少 Carrageenan 诱导的机械痛觉过敏和水肿形成。RO1138452 (5 mg/kg，iv) 给药大鼠一小时后，总血浆浓度为 0.189 μg/mL，而游离血浆浓度计算为 0.009 μg/mL (28 nM)。

参考文献：

1. Bley KR, et al. RO1138452 and RO3244794: characterization of structurally distinct, potent and selective IP (prostacyclin) receptor antagonists. Br J Pharmacol. 2006 Feb;147(3):335-45.
2. Ayer LM, et al. 4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)-[4-(4-isopropoxy-benzyl)-phenyl]-amine (RO1138452) is a selective, pseudo-irreversible orthosteric antagonist at the prostacyclin (IP)-receptor expressed by human airway epithelial cells: IP-receptor-mediated inhibition of CXCL9 and CXCL10 release. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Feb;324(2):815-26.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.232 ml	16.16 ml	32.321 ml
5 mM	0.646 ml	3.232 ml	6.464 ml
10 mM	0.323 ml	1.616 ml	3.232 ml
50 mM	0.065 ml	0.323 ml	0.646 ml

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参考文献

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