| 体内研究: |
小鼠用 Sotuletinib hydrochloride 或载体处理,并评估无症状存活率。载体处理队列的中位生存期为 5.7 周。Sotuletinib hydrochloride 显着提高了长期生存率,64.3% 的小鼠存活至 26 周试验终点。选择此终点是因为 Ink4a/Arf / 小鼠在约 30 周时开始出现自发性肿瘤,包括淋巴瘤和肉瘤。 Sotuletinib hydrochloride 的长期耐受性良好,没有明显的副作用,这与组织病理学研究一致。组织学分级显示所有载体处理的小鼠均存在高级侵袭性神经胶质瘤。相比之下,接受 Sotuletinib hydrochloride 处理的动物的肿瘤恶性程度明显降低,并且在终点时 55.6% 的无症状小鼠无可检测到的病变。接受 Sotuletinib hydrochloride 处理的小鼠在宫颈肿瘤和相关间质中显示 CSF1R 染色减少,CSF1R+ 间质巨噬细胞相对于载体处理的小鼠显着减少 (P<0.05) 。 |
| 参考文献: |
1. Pyonteck SM, et al. CSF-1R inhibition alters macrophage polarization and blocks glioma progression. Nat Med. 2013 Oct;19(10):1264-72. 2. Strachan DC, et al. CSF1R inhibition delays cervical and mammary tumor growth in murine models by attenuating the turnover of tumor-associated macrophages and enhancing infiltration by CD8+ T cells. Oncoimmunology. 2013 Dec 1;2(12):e26968. |
| 保存条件: |
-80℃,干燥(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.299 ml |
11.496 ml |
22.992 ml |
| 5 mM |
0.46 ml |
2.299 ml |
4.598 ml |
| 10 mM |
0.23 ml |
1.15 ml |
2.299 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.23 ml |
0.46 ml |
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| 注意: |
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