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T97145-1ml促销

10mM in DMSO

￥3820.00 ￥3050.00

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产品描述：

MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。

靶点：

EZH2

体外研究：

MS177 抑制 EZH2-PRC2 的酶活性 (IC50: 7?nM)。
MS177 (5 μM, 24 小时) 降低 HeLa 细胞中的 H3K27me3 并增加 H3K27 活性。
MS177 (0.1-5 μM, 16 小时) 有效降解细胞 EZH2-PRC2 并抑制 EOL-1 细胞中的整体 H3K27me3。
MS177 (0.1-5 μM, 16 小时) 诱导 EOL-1 和 MV4 细胞中的 Myc 降解。
MS177 (4 天) 在一组 MLL-r 白血病细胞和AML，IC50低于 2 μM。
MS177 (0.5-2.5 μM，24 小时) 降低 MV4;11 细胞的集落形成能力。
MS177 (0.5-2.5 μM，24 小时) 减缓细胞周期进程并诱导 MOLM-13 细胞凋亡。

体内研究：

MS177(100 mg/kg，腹腔注射，BID，连用 6 天)可抑制 MLL-r AML 的 PDX 动物模型以及皮下异种移植的 MLL-r 白血病模型中的肿瘤生长。
MS177 (50 mg/kg，腹腔注射)在雄性瑞士白化小鼠中达到约 1 μM 的血浆内浓度。
MS177 (100 mg/kg，腹腔注射，BID，每周 6 天；以及 200 mg/kg，腹腔注射，BID，每周 3 天) 在小鼠中耐受性良好，且无明显毒性。

参考文献：

1. Wang J, et al. EZH2 noncanonically binds cMyc and p300 through a cryptic transactivation domain to mediate gene activation and promote oncogenesis. Nat Cell Biol. 2022 Mar;24(3):384-399.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.094 ml	5.47 ml	10.941 ml
5 mM	0.219 ml	1.094 ml	2.188 ml
10 mM	0.109 ml	0.547 ml	1.094 ml
50 mM	0.022 ml	0.109 ml	0.219 ml

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参考文献

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