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靶点：

IC50: 0.0063 μM (MTHFD2); 0.57 μM (MTHFD1)

体内研究：

DS18561882（口服；30、100 或 300 mg/kg；每日两次）以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长，在小鼠中，剂量为 300 mg/kg 时肿瘤被完全抑制（TGI：67%）。
DS18561882（口服；10、30、100 或 300 mg/kg）具有良好的口服药代动力学特征，包括 30 mg/kg 的 ACU（64.6、264、726 μg.h/ml）；Cmax（11.4、56.5、90.1 μg/ml）；t1/2（2.21、2.16、2.32 小时）；100毫克/千克；200毫克/千克。
在这篇文章中，DS18561882 悬浮在 0.5% (w/v) 甲基纤维素 400 溶液中。

参考文献：

1. Kawai J, et al. Discovery of a Potent, Selective, and Orally Available MTHFD2 Inhibitor (DS18561882) with In Vivo Anti-Tumor Activity. J Med Chem. 2019 Oct 22.

保存条件：

-80℃，充氩（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.643 ml	8.215 ml	16.43 ml
5 mM	0.329 ml	1.643 ml	3.286 ml
10 mM	0.164 ml	0.822 ml	1.643 ml
50 mM	0.033 ml	0.164 ml	0.329 ml

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参考文献

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