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10mM in DMSO

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产品描述：

FTO抑制剂;FTO Inhibitors;;InformationFB23-2 FB23-2 is a potent and selective FTO inhibitor that directly binds to FTO and selectively inhibits FTO's N 6 -methyladenosine (m 6 A) demethylase activity with IC50 of 2.6 μM.TargetsFTO (Cell-free assay) 2.6 μMIn vitroFB23-2 directly binds to FTO and selectively inhibits FTO’s m6A demethylase activity. Mimicking FTO depletion, FB23-2 dramatically suppresses proliferation and promotes the differentiatiopoptosis of human acute myeloid leukemia (AML) cell line cells and primary blast AML cells in vitro.In vivoFB23-2 significantly inhibits the progression of human AML cell lines and primary cells in xeno-transplanted mice.Cell Research(from reference)Cell lines：Leukemia cells NB4, U937, MV4-11, ML-2; MONOMAC6 (ACC-124) cells; 293T cells; The mouse bone marrow cells FLT3ITD/NPM1, MA9 Concentrations：10 μM, 5 μM Incubation Time：24 h, 72 h

靶点：

IC50: 2.6 μM (FTO)

体内研究：

FB23-2 (2 mg/kg；腹腔注射；每天；持续 10 天) 显著抑制白血病进展并延长生存期。
FB23-2 表现出消除半衰期 (大鼠 6.7 h) 和 Cmax (大鼠 2421.3 ng/mL) 腹膜内注射后 (大鼠 3 mg/kg)。

参考文献：

1. Huang Y, et al. Small-Molecule Targeting of Oncogenic FTO Demethylase in Acute Myeloid Leukemia. Cancer Cell. 2019 Apr 15;35(4):677-691.e10.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.549 ml	12.747 ml	25.495 ml
5 mM	0.51 ml	2.549 ml	5.099 ml
10 mM	0.255 ml	1.275 ml	2.549 ml
50 mM	0.051 ml	0.255 ml	0.51 ml

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参考文献

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