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T97276-1ml促销

10mM in DMSO

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产品描述：

E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。

体外研究：

E64FC26 (0.01-100 μM；24 小时) 显示抗 MM 活性，EC50 为 0.59 μM。E64FC26 在遗传多样性的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (KMS11、OPM2、MM.1S BzR、MM.1S、SA-13、U266 BzR、ANBL6、KMS12PE、U266、8226 DxR、8226 BzR、KMS12BM、H929、8226 细胞) 中显示出显著的细胞毒性。

体内研究：

E64FC26 (2 mg/kg；腹腔注射；每周三天，持续 7 天) 在 NSG 小鼠模型中显示出抗 MM 作用，并将中位生存期延长 2 周。
E64FC26 和 Bortezomib 对生存期的改善最大，将中位生存期延长了 20 天。
在 CD-1 小鼠中测量了 E64FC26 的药代动力学。E64FC26 静脉注射 (2 mg/kg；灰色示踪) 或口服给药 (5 mg/kg；蓝色示踪)，并在 24 小时内测量血浆药物浓度。在 CD-1 小鼠中，单次口服剂量为 5 mg/kg 后，全身暴露量达到 400 nM 的最大浓度 (Cmax)，且终末半衰期为 9.5 小时，表现出足够的口服生物利用度 34%。
Vk*MYC 转基因小鼠连续两周用 E64FC26 (2 mg/kg，腹腔注射，3 天/周) 处理。E64FC26 处理可诱导立即抗 MM 反应，使所有小鼠的血清 M 蛋白平均降低 33 ± 7.9%。

参考文献：

1. Robinson RM, et al. Inhibitors of the protein disulfide isomerase family for the treatment of multiple myeloma. Leukemia. 2019 Apr;33(4):1011-1022.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.938 ml	14.689 ml	29.379 ml
5 mM	0.588 ml	2.938 ml	5.876 ml
10 mM	0.294 ml	1.469 ml	2.938 ml
50 mM	0.059 ml	0.294 ml	0.588 ml

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参考文献

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