| 体内研究: |
LYN-1604 是一种潜在的 ULK1 激动剂(100 nM 时酶活性 = 195.7%,针对 MDA-MB-231 细胞的 IC50=1.66 μM)。 LYN-1604 以纳摩尔范围内的结合亲和力 (KD=291.4 nM) 与野生型 ULK1 结合。 LYN-1604(0.5、1.0 和 2.0 μM)通过 ULK 复合物在 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞死亡。 LYN-1604(0.5-2 μM,24 小时)可在 MDA-MB-231 细胞中诱导 Beclin-1 显着上调和 p62 降解,以及 LC3-I 向 LC3-II 的转化。 LYN-1604 通过 ULK 复合物诱导 ATG5 依赖性自噬。 LYN-1604 还可以增加 caspase3 的裂解并诱导细胞凋亡。 |
| 参考文献: |
1. Zhang L, et al. Discovery of a small molecule targeting ULK1-modulated cell death of triple negative breast cancer in vitro and in vivo. Chem Sci. 2017 Apr 1;8(4):2687-2701. |
| 保存条件: |
-80℃,干燥(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.521 ml |
7.604 ml |
15.208 ml |
| 5 mM |
0.304 ml |
1.521 ml |
3.042 ml |
| 10 mM |
0.152 ml |
0.76 ml |
1.521 ml |
| 50 mM |
0.03 ml |
0.152 ml |
0.304 ml |
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| 注意: |
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