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T97396-1ml促销	10mM in DMSO	￥512.00 ￥460.00 T97396-1ml ￥460.00 现货	6 6	-	-	-	-

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10mM in DMSO

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产品描述：

YAP 抑制剂;YAP Inhibitors;;InformationTED-347 TED-347 is a potent, irreversible, covalent and allosteric inhibitor of the TEAD⋅Yap protein-protein interaction . TED-347 inhibits TEAD4⋅Yap1 protein-protein interaction with an apparent EC50 of 5.9 μM.TargetsTEAD4⋅Yap1 (Cell-free assay) 5.9 μM(EC50)In vitroTED-347 is found to inhibit the protein-protein interaction in a time-dependent manner. TED-347 is shown to functionally disrupt the TEAD·Yap1 interaction in cells and to reduce the viability of patient-derived glioblastoma cell lines.Cell Research(from reference)Cell lines：HEK-293 cells, GBM43 cells Concentrations：0.5 µM, 1.0 µM, 5.0 µM, 10 µM, 25 µM Incubation Time：48 h

体内研究：

TED-347 (0.5-100 μM；48 小时) 抑制 GBM43 癌细胞活力。
TED-347 (5 μM；48 小时) 抑制 Myc 标记的 TEAD4 与 FLAG 标记的 Yap1 的免疫共沉淀。
TED-347 (10 μM；48 小时) 显示 CTGF 转录物水平显著降低。
TED-347 (0.5-100 μM；24 小时) 降低转染 TEAD 报告基因的细胞中的报告基因活性。TED-347 (0.5-100 μM) 也抑制 GBM43 细胞中的 TEAD4 转录活性。
TED-347 对TEADs具有选择性，抑制TEAD2具有相同的功效。TED-347 (0.1-100 μM；24-48 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制 TEAD4 与全长 Yap1 的结合。TED-347 (1-100 μM) 不抑制 uPAR uPA 或 Cav2.2 α β 蛋白质-蛋白质相互作用。TED-347 与 TEAD4 的非共价结合对 TEAD4 Yap1 结合亲和力的影响很小。
TED-347 最大灭活率为0.038小时，对应t1/2∞为18.2小时。

参考文献：

1. Khuchtumur Bum-Erdene, et al. Small-Molecule Covalent Modification of Conserved Cysteine Leads to Allosteric Inhibition of the TEAD⋅Yap Protein-Protein Interaction. Cell Chem Biol. 2019 Mar 21;26(3):378-389.e13.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.188 ml	15.939 ml	31.878 ml
5 mM	0.638 ml	3.188 ml	6.376 ml
10 mM	0.319 ml	1.594 ml	3.188 ml
50 mM	0.064 ml	0.319 ml	0.638 ml

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参考文献

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