| 靶点: |
IC50: <1 μM (human LOXL2), <10 μM (bovine LOX) |
| 体内研究: |
PXS-5505 free base (LOX-IN-3) (化合物 33) (30 mg/kg;口服;一次) 可抑制大鼠的赖氨酰氧化酶活性。 PXS-5505 free base (LOX-IN-3) (10 mg/kg;口服;每日一次,共 14 天) 可减轻单侧输尿管阻塞 (UUO) 小鼠模型中的肾脏纤维化。 PXS-5505 free base (LOX-IN-3) (15 mg/kg;口服;每日一次,共 21 天) 可减轻小鼠的肺纤维化。 |
| 参考文献: |
1. Alison Dorothy Findlay, et al. Haloallylamine sulfone derivative inhibitors of lysyl oxidases and uses thereof. WO2020024017A1. |
| 保存条件: |
避光,-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.567 ml |
17.837 ml |
35.674 ml |
| 5 mM |
0.713 ml |
3.567 ml |
7.135 ml |
| 10 mM |
0.357 ml |
1.784 ml |
3.567 ml |
| 50 mM |
0.071 ml |
0.357 ml |
0.713 ml |
|
| 注意: |
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