| 体内研究: |
VX-765 在血浆和肝脏酯酶的作用下可迅速转化为 VRT-043198,在水溶液中转化速度则要慢得多。 VX765 可降低类风湿性关节炎和皮肤炎症模型中疾病的严重程度,并抑制炎症介质的表达。 VX765 (25, 50, 100, 200 mg/kg) 可抑制脂多糖诱导的细胞因子的分泌。 |
| 参考文献: |
1. Woods Wannamaker, et al. (S)-1-((S)-2-{[1-(4-amino-3-chloro-phenyl)-methanoyl]-amino}-3,3-dimethyl-butanoyl)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-amide (VX-765), an orally available selective interleukin (IL)-converting enzyme/caspase-1 inhibitor, exhibits potent anti-inflammatory activities by inhibiting the release of IL-1beta and IL-18. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May;321(2):509-16. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.079 ml |
10.397 ml |
20.794 ml |
| 5 mM |
0.416 ml |
2.079 ml |
4.159 ml |
| 10 mM |
0.208 ml |
1.04 ml |
2.079 ml |
| 50 mM |
0.042 ml |
0.208 ml |
0.416 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |