| 靶点: |
IC50: 32±3 nM (GHS-R1a, in LLC-PK1 cells) |
| 体内研究: |
腹膜内 (ip) 施用 Ghrelin (0.033、0.1 和 0.33 mg/kg) 不会改变大鼠的听觉惊吓反应 (ASR) 或前脉冲抑制 (PPI)。相反,腹腔注射 JMV 2959 (1、3 和 6 mg/kg) 会剂量依赖性地降低 ASR 并增加 PPI。用对 ASR 或 PPI 本身没有影响的剂量的 JMV 2959 预处理,完全阻断 Phencyclidine (PCP) 诱导的 (2 mg/kg) PPI 缺陷,而用最高剂量的 Ghrelin 不会增强或改变亚阈值剂量 PCP (0.75 mg/kg) 的 PPI 反应。 |
| 参考文献: |
1. Moulin A, et al. The 1,2,4-triazole as a scaffold for the design of ghrelin receptor ligands: development of JMV 2959, a potent antagonist. Amino Acids. 2013 Feb;44(2):301-14. 2. Engel JA, et al. Blockade of growth hormone secretagogue receptor 1A signaling by JMV 2959 attenuates the NMDAR antagonist, phencyclidine-induced impairments in prepulse inhibition. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4285-92. |
| 保存条件: |
-80℃,干燥(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.835 ml |
9.173 ml |
18.346 ml |
| 5 mM |
0.367 ml |
1.835 ml |
3.669 ml |
| 10 mM |
0.183 ml |
0.917 ml |
1.835 ml |
| 50 mM |
0.037 ml |
0.183 ml |
0.367 ml |
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| 注意: |
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