| 体内研究: |
GSK778 (15 mg/kg/BID;腹腔注射,连续 30 天) 在侵袭性 MLL-AF9 AML 模型中比 iBET-BD2 具有更好的生存优势。 GSK778 (15 mg/kg/BID;皮下注射,连续 14 天) 可减少抗海兔血蓝蛋白 (KLH) IgM 的产生,并且耐受性良好。 GSK778 在小鼠中口服(10 mg/kg)后表现出 Cmax (85 ng/mL)、Tmax (1.48 h) 和 AUC∞ (132 ng.h/mL)。 |
| 参考文献: |
1. Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24; 368(6489): 387-394. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.955 ml |
9.773 ml |
19.546 ml |
| 5 mM |
0.391 ml |
1.955 ml |
3.909 ml |
| 10 mM |
0.195 ml |
0.977 ml |
1.955 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.195 ml |
0.391 ml |
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| 注意: |
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