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靶点：

IC50: 3.6 nM (human urotensin II receptor)

体内研究：

ACT-058362 (10 mg/kg/h; i.v.) fully prevents the decrease in renal blood flow after ischemia in rats without decreasing blood pressure.
Palosuran (300 mg/kg/d; p.o. for 16 weeks) improves the survival, increases insulin, and slows the increase in glycemia, glycosylated hemoglobin, and serum lipids in streptozotocin-induced diabetic rats.

参考文献：

1. Clozel M, et, al. Pharmacology of the urotensin-II receptor antagonist palosuran (ACT-058362; 1-[2-(4-benzyl-4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl]-3-(2-methyl-quinolin-4-yl)-urea sulfate salt): first demonstration of a pathophysiological role of the urotensin
2. Clozel M, et, al. The urotensin-II receptor antagonist palosuran improves pancreatic and renal function in diabetic rats. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Mar;316(3):1115-21.

保存条件：

-80℃,干燥（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.198 ml	10.989 ml	21.979 ml
5 mM	0.44 ml	2.198 ml	4.396 ml
10 mM	0.22 ml	1.099 ml	2.198 ml
50 mM	0.044 ml	0.22 ml	0.44 ml

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参考文献

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