| 靶点: |
IC50: 185 nM (hLH) and 46nM (rLH) |
| 体内研究: |
BAY-899 (口服;12.5 mg/kg/天;连用 8 天) 可有效降低完整雌性大鼠血清雌二醇水平。 BAY-899 (静脉注射 0.5 mg/kg 或口服 2 mg/kg) 的 t1/2 (静脉注射和口服)分 别为 11 小时和 12 小时。Cmax (静脉注射和口服) 分别为 0.97 kg/L 和 0.24 kg/L。 |
| 参考文献: |
1. Wortmann L, et al. Discovery of BAY-298 and BAY-899: Tetrahydro-1,6-naphthyridine-Based, Potent and Selective Antagonists of the Luteinizing Hormone Receptor Which Reduce Sex Hormone Levels In Vivo. J Med Chem. 2019 Oct 31. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.177 ml |
10.883 ml |
21.765 ml |
| 5 mM |
0.435 ml |
2.177 ml |
4.353 ml |
| 10 mM |
0.218 ml |
1.088 ml |
2.177 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.218 ml |
0.435 ml |
|
| 注意: |
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