| 体内研究: |
ASK1-IN-2 (25 mg/kg;每日口服,连续 7 天) 可改善小鼠葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱发的溃疡性结肠炎 (UC)。 ASK1-IN-2 (25 mg/kg;每日口服,连续 7 天) 可阻断 ASK1-p38/JNK 信号通路,并降低 DSS 诱发的小鼠结肠组织中的炎症细胞因子水平。 ASK1-IN-2 (1 mg/kg;静脉注射) 在大鼠体内表现出低清除率 (CL=1.38 L/h/kg) 和中等半衰期 (T1/2=1.45 h)。 ASK1-IN-2 (10 mg/kg;口服) 在大鼠体内表现出高口服暴露量 (AUClast=4517 h ng/mL)、62.2% 的口服生物利用度和可接受的终末半衰期 (T1/2=2.31 h)。 |
| 参考文献: |
1. Hou S, et, al. Structure-based discovery of 1H-indole-2-carboxamide derivatives as potent ASK1 inhibitors for potential treatment of ulcerative colitis. Eur J Med Chem. 2020 Dec 24;211:113114. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.744 ml |
13.722 ml |
27.444 ml |
| 5 mM |
0.549 ml |
2.744 ml |
5.489 ml |
| 10 mM |
0.274 ml |
1.372 ml |
2.744 ml |
| 50 mM |
0.055 ml |
0.274 ml |
0.549 ml |
|
| 注意: |
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