| 体内研究: |
LT052 (1 mg/kg;关节内) 抑制滑膜增生和重度中性粒细胞浸润,对 MSU 诱发的急性痛风性关节炎有良好的治疗作用。 LT052 通过调节 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号通路抑制大鼠滑膜组织巨噬细胞焦亡。 LT052 在多个物种(人、猴、狗、大鼠)的肝微粒体中具有较高的清除率,范围为93.517 μL/min/mg蛋白至146.685 μL/min/mg蛋白。总体而言,LT052 表现出适度稳定的体外肝微粒体代谢水平。 |
| 参考文献: |
1. Jiang F, et al. Discovery of Benzo[cd]indol-2(1H)-ones and Pyrrolo[4,3,2-de]quinolin-2(1H)-ones as Bromodomain and Extra-Terminal Domain (BET) Inhibitors with Selectivity for the First Bromodomain with Potential High Efficiency against Acute Gouty Arthritis. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11080-11107. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.225 ml |
11.124 ml |
22.248 ml |
| 5 mM |
0.445 ml |
2.225 ml |
4.45 ml |
| 10 mM |
0.222 ml |
1.112 ml |
2.225 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.222 ml |
0.445 ml |
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| 注意: |
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