| 靶点: |
Ki: 41 nM (ENPP1) |
| 体内研究: |
Enpp-1-IN-12 (100 mg/kg;p.o.) 在肺癌的 LLC1 同系小鼠肿瘤模型中抑制肿瘤生长。 Enpp-1-IN-12 (10 mg/kg;p.o.) 在健康雌性 BALB/c 小鼠中表现出中等的口服生物利用度 (F=45.1%)、半衰期 (t1/2=1.04 h) 和 Cmax (303.10 ng/mL)。 Enpp-1-IN-12 (1 mg/kg;i.v.) 再健康雌性 BALB/c 小鼠表现出半衰期 (t 1/2=0.76 h),Cmax (308.64 ng/mL), CL 为 73.22 mL/min/kg。 |
| 参考文献: |
1. Gangar M, et, al. Design, synthesis and biological evaluation studies of novel small molecule ENPP1 inhibitors for cancer immunotherapy. Bioorg Chem. 2022 Feb;119:105549. |
| 保存条件: |
-80℃,避光,干燥(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.671 ml |
13.354 ml |
26.708 ml |
| 5 mM |
0.534 ml |
2.671 ml |
5.342 ml |
| 10 mM |
0.267 ml |
1.335 ml |
2.671 ml |
| 50 mM |
0.053 ml |
0.267 ml |
0.534 ml |
|
| 注意: |
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