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T97592-1ml促销

10mM in DMSO

￥5500.00 ￥4950.00

货期：3-5天

靶点：

IC50: 0.87 μM (β catenin/BCL9 PPI).;Ki: 0.76 μM (β catenin/BCL9 PPI)

体内研究：

ZW4864 (10~40 μM；24 hours；SW480和MBA-MD-231 cells) (free base) 降低 Axin2 和 cyclin D1 蛋白的表达水平。
ZW4864 (10~40 μM；72 小时；MDA-MB231、MCF10A 和 MDA-MB-468 细胞) (游离碱) 选择性地触发具有过度活跃的 β-catenin 信号传导的三阴性乳腺癌细胞的快速凋亡，同时保留正常乳腺上皮 MCF10A 细胞。
ZW4864 (10~40 μM；24 小时；SW480 和 MBA-MD-231 细胞) (游离碱基) 在 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-231 细胞中，以不影响管家基因 HPRT 表达的浓度依赖方式，抑制 β-catenin 靶基因的转录。
ZW4864 (游离碱基) 结合β-catenin 并选择性地破坏 B 细胞淋巴瘤 9 (BCL9) 和 β-catenin 之间的蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI)，同时保留 β-catenin/E-cadherin PPI。ZW4864 free base 剂量依赖性地抑制 β-连环蛋白信号激活，下调致癌的 β-连环蛋白靶基因，并消除 β-连环蛋白依赖性癌细胞的侵袭力。ZW4864 (游离碱基) 以剂量依赖性方式抑制表达 β-连环蛋白的 HEK293 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 为 11 μM。ZW4864 (游离碱基) 还剂量依赖性地抑制 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-468 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 分别为 7.0 和 6.3 μM。ZW4864 (游离碱基) 选择性抑制 β-连环蛋白信号转导的反式激活。

参考文献：

1. Wang Z, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Small-Molecule Inhibitor for the β-Catenin/B-Cell Lymphoma 9 Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2021;64(16):12109-12131.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.752 ml	8.761 ml	17.522 ml
5 mM	0.35 ml	1.752 ml	3.504 ml
10 mM	0.175 ml	0.876 ml	1.752 ml
50 mM	0.035 ml	0.175 ml	0.35 ml

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参考文献

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