| 产品描述: | 用途:STF-083010 已被用于:研究烟酰胺的潜在抗脂肪毒性作用,并阐明基本机制作为IRE1a抑制剂研究其对NOS 2表达的作用并考察促炎基因在星形细胞中表达的基本机制在棕榈酸盐暴露前一小时阻断内源性XBP1裂解从而考察肌醇需求酶 1α (IRE1α ) 激活是否与棕榈酸盐细胞毒性有关。生化机理:STF-083010是ER跨膜蛋白IRE1的有效抑制剂,其可介导未折叠的蛋白质反应。STF-083010可抑制IRE1内切核酸酶和mRNA剪接活性以响应内质网(ER)应激,但对IRE1的激酶活性没有影响。 |
| 靶点: |
Ire1 |
| 体内研究: |
与 HCT116 p53-/- 细胞相比,STF-083010 使 HCT116 p53-/- 细胞的活力降低了约 20%。STF-083010 给药于 HCT116 p53-/- 细胞诱导的肿瘤,在终点处肿瘤体积和重量分别显著减少 75% 和 73%。 |
| 参考文献: |
1. Papandreou I, et al. Identification of an Ire1alpha endonuclease specific inhibitor with cytotoxic activity against human multiple myeloma. Blood. 2011 Jan 27;117(4):1311-4. 2. Chien W, et al. Selective inhibition of unfolded protein response induces apoptosis in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):4881-94. 3. Namba T, et al. Loss of p53 enhances the function of the endoplasmic reticulum through activation of the IRE1α/XBP1 pathway. Oncotarget. 2015 Aug 21;6(24):19990-20001. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.151 ml |
15.754 ml |
31.508 ml |
| 5 mM |
0.63 ml |
3.151 ml |
6.302 ml |
| 10 mM |
0.315 ml |
1.575 ml |
3.151 ml |
| 50 mM |
0.063 ml |
0.315 ml |
0.63 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |