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T97835-1ml促销	10mM in DMSO	￥670.00 ￥602.00 T97835-1ml ￥602.00 现货	6 6	-	-	-	-

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T97835-1ml促销

10mM in DMSO

￥670.00 ￥602.00

产品描述：

DOCK2-Rac1相互作用抑制剂;DOCK2-Rac1 interaction inhibitor;产品介绍：CPYPP 是一种 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。CPYPP 结合 DOCK2DHR-2 结构域，并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性，IC50 为 22.8 µM。CPYPP 还抑制 DOCK180 和 DOCK5，对 DOCK9 的抑制活性较少。;

靶点：

IC50: 22.8 µM (GEF activity of DOCK2DHR-2 for Rac1)

体内研究：

当静脉内给予 2.5 mg/kg 的 CPYPP 时，30 分钟时 CPYPP 的血浆浓度仅为 2.4 μM。然而，通过向小鼠腹腔注射 250 mg/kg 的 CPYPP，CPYPP 的血浆浓度分别在 30 分钟时达到 11.3 μM，在 1 小时时达到 10.9 μM。
过继转移小鼠脾细胞，该细胞通过“敲入”策略表达内源性 DOCK2 作为与绿色荧光蛋白 (GFP) 的融合蛋白。在过继转移前 1 小时腹膜内注射 CPYPP (每只小鼠 5 毫克) 可将迁移的 T 细胞百分比降低至低于对照水平的 25%。

参考文献：

1. Nishikimi A, et al. Blockade of inflammatory responses by a small-molecule inhibitor of the Rac activator DOCK2. Chem Biol. 2012 Apr 20;19(4):488-97.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.079 ml	15.396 ml	30.792 ml
5 mM	0.616 ml	3.079 ml	6.158 ml
10 mM	0.308 ml	1.54 ml	3.079 ml
50 mM	0.062 ml	0.308 ml	0.616 ml

注意：

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参考文献

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