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T97882-1ml促销 |
10mM in DMSO | ￥666.00 ￥530.00 |
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| 产品描述： | Isobavachin 是一种具有口服活性和血脑屏障穿透性的异戊烯基化黄酮类化合物，存在于补骨脂中。Isobavachin 可抑制人源 CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、UGT1A1、UGT1A9、UGT2B7。Isobavachin 可抑制 MAPK 激活、NF-κB 核转位、iNOS/COX-2 过量表达、FcεRI 介导的信号通路以及 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Isobavachin 可诱导自噬 (Autophagy)、细胞毒性、神经元分化和 NRF2 激活；减轻氧化损伤、炎症反应、细胞凋亡 (apoptosis)、铁蓄积、线粒体生物发生以及肥大细胞脱颗粒。Isobavachin 可用于肝损伤、炎症性疾病、骨质疏松症、肝癌、前列腺癌、神经胶质瘤、牙周炎诱导的骨丢失以及阿尔茨海默病的相关研究。 |
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| 靶点： | p38 MAPK;NF-κB;COX-2;iNOS;CYP2B6;CYP2C19;CYP2C9 | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Isobavachin (100 nmol/L; from EB stage day 4 to day 8+10) 可通过涉及蛋白异戊二烯化、ERK 磷酸化激活以及 p38 和 JNK 磷酸化下调的机制，促进小鼠胚胎干细胞 (D3 系) 向神经元和星形胶质细胞分化。 Isobavachin (5-80 μM; 24 h) 对 AML12、HepG2、LO2 细胞，以及大鼠原代肝细胞、小鼠原代肝细胞呈剂量依赖性细胞毒性，其 IC50 值分别为 35.20 μM、19.96 μM、20.74 μM、55.84 μM 和 56.84 μM，且自噬抑制可减弱该细胞毒性。 Isobavachin (5-80 μM; 24 h) 可在 AML12、HepG2、LO2 细胞，以及大鼠原代肝细胞和小鼠原代肝细胞中诱导呈剂量依赖性的 LDH 泄漏。 Isobavachin (20-44 μM; 24 h) 可诱导 AML12 细胞中自噬体、自溶酶体和自噬空泡的数量呈剂量依赖性增加，自噬通量增强，导致线粒体进行性损伤，并降低细胞内 ATP 水平。所有这些经 MDC 荧光验证的促自噬作用均可被 AMPK 抑制剂 BAY-3827 减弱。 Isobavachin (20-44 μM; 24 h) 可通过激活 AMPK-ULK1 通路、抑制 PI3K-Akt-mTOR 通路上调 AML12 细胞中的自噬水平，这可由自噬相关蛋白及信号通路蛋白的表达变化得到证明；而自噬抑制或 AMPK 抑制可逆转上述效应。 Isobavachin (ISO) 可高亲和力结合纯化的 PI3K 和 AKT 蛋白，结合能分别为 -8.6 kcal/mol 和 -6.4 kcal/mol。 Isobavachin (IBC) (3.75-30 μM; 3 h pre-incubation, followed by 21 h LPS treatment) 可通过抑制 MAPK 和 NF-κB 信号通路，抑制脂多糖诱导的 RAW264.7 小鼠巨噬细胞炎症反应。 Isobavachin (孵育 60 分钟) 在人肝/鼠肝/肠微粒体以及重组 CYP1A2/CYP2C19 和 UGT 同工酶中通过单氧化和葡萄糖醛酸化代谢。氧化生成代谢物 M1-M3（CLint：5.53-93.97 μl/min/mg），而葡萄糖醛酸化生成 G1-G2 (CLint：10.73-202.62 μl/min/mg)，表明葡萄糖醛酸化效率更高。 Isobavachin (1-100 μM; 60 min) 可强效抑制重组人源 CYP2B6 (Ki = 1.93 μM)、CYP2C9 (Ki = 0.22 μM) 和 CYP2C19 (Ki = 1.55 μM)，具有剂量依赖性的亚型特异性抑制模式。 Isobavachin (1-100 μM; 60 min) 可强效抑制重组人 UGT1A1 (Ki = 3.05 μM)、UGT1A9 (Ki = 0.44 μM) 和 UGT2B7 (Ki = 0.05 μM)，具有剂量依赖性的同工酶特异性抑制模式。 Isobavachin (10 μM; 60 min) 在人单个肝微粒体中的单氧化反应与葡萄糖醛酸化反应，与 CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 及 UGT1A9 的活性显著相关。 Isobavachin (Iso) (1-10 μM; 1 h pre-incubation, 5-15 min Ag stimulation) 可浓度依赖性地抑制骨髓来源肥大细 |
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| 体内研究： | Isobavachin (ISO) (10 mg/kg；口服) 可对小鼠中对 Acetaminophen诱导的肝损伤发挥显著的肝保护作用,，主要通过抑制 CYP2E1 介导的对 Acetaminophen 的生物活化、激活 NRF2 抗氧化通路及激活 PI3K/AKT 抗凋亡信号级联反应。 Isobavachin (IBC) (1-10 μM；浸泡；LPS 刺激前预处理 3 小时) 可强效抑制斑马鱼胚胎中 LPS 诱导的炎症反应 (NO、ROS、中性粒细胞水平)，且在此剂量下不会降低胚胎存活率。 Isobavachin (40 mg/kg；口服；单次给药) 在健康雄性 KM 小鼠体内发生广泛的体内代谢，生成 2 种葡萄糖醛酸结合物和 3 种单氧化代谢物，其中葡萄糖醛酸化是主要代谢途径。 Isobavachin (Iso) (10-20 mg/kg，灌胃，单剂量，过敏原激发前 1 小时) 可剂量依赖性地减轻小鼠体内肥大细胞介导的被动皮肤过敏反应，其中 20 mg/kg 剂量的效力与 50 mg/kg fexofenadine (HY-B0801) 相当。 Isobavachin (30 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 10 天) 可通过减少破骨细胞生成缓解 C57BL/6 小鼠结扎诱导的牙周炎相关性牙槽骨丢失。 Isobavachin (30 mg/kg；腹腔注射；每日给药；连续 10 天) 可通过抑制结扎诱导的牙周炎小鼠模型中的破骨细胞生成，显著减少牙槽骨丢失，同时在骨形态计量学参数上呈现可测量的改善，并降低破骨细胞活性标志物水平。 |
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| 参考文献： | 1. Wang DY, et al. Promoting effects of isobavachin on neurogenesis of mouse embryonic stem cells were associated with protein prenylation. Acta Pharmacol Sin. 2011;32(4):425-432. 2. Xia N, et al. Isobavachin induces autophagy-mediated cytotoxicity in AML12 cells via AMPK and PI3K/Akt/mTOR pathways. Toxicol In Vitro. 2024;100:105919. 3. Ye W, et al. Isobavachin Ameliorates Acetaminophen-Induced Liver Injury Through Modulation of CYP2E1-Mediated Bioactivation and NRF2/PI3K/AKT Cytoprotective Pathways. J Biochem Mol Toxicol. 2026;40(1):e70682. 4. hung YC, et al. Isobavachin, a main bioavailable compound in Psoralea corylifolia, alleviates lipopolysaccharide-induced inflammatory responses in macrophages and zebrafish by suppressing the MAPK and NF-κB signaling pathways. J Ethnopharmacol. 2024;321:117501. 5. Xing H, et al. Investigation on the metabolic characteristics of isobavachin in Psoralea corylifolia L. (Bu-gu-zhi) and its potential inhibition against human cytochrome P450s and UDP-glucuronosyltransferases. J Pharm Pharmacol. 2020;72(12):1865-1878. 6. Sim KH, et al. Isobavachin attenuates FcεRI-mediated inflammatory allergic responses by regulating SHP-1-dependent Fyn/Lyn/Syk/Lck signaling. Biochem Pharmacol. 2025;232:116698. 7. Li T, et al. Isobavachin attenuates osteoclastogenesis and periodontitis-induced bone loss by inhibiting cellular iron accumulation and mitochondrial biogenesis. Biochem Pharmacol. 2024;224:116202. 8. Patil SP, et al. Discovery of Isobavachin, a Nat |
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| 保存条件： | -80℃（运输条件：冰袋低温运输） | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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