| 产品描述: | 高效的选择性PARP-1抑制剂;Potent, selective PARP-1 inhibitor;PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。;PJ34 HCl is the hydrochloride salt of PJ34, which is a PARP inhibitor with EC50 of 20 nM and is equally potent to PARP1/2. |
| 体内研究: |
为了比较 PJ34 与其他 PARP 抑制剂的效力和疗效,分别以 3.2 和 10 mg/kg 的剂量进行评估。3.2 mg/kg 剂量的 PJ34 显著减少了 33% 的皮质损伤;然而,10 mg/kg 剂量则显示出相反的效果 (减少了17%)。 PJ34 (25 mg/kg) 可使缺血动物的 TNF-α mRNA 水平降低 70%,且这些值在接受治疗的小鼠中与假手术或未接受过任何治疗的动物并无差异。与接受赋形剂治疗的缺血小鼠相比,用 PJ34 治疗缺血小鼠可使 E-选择素 mRNA 水平降低 81%,ICAM-1 mRNA 水平降低 54%。 |
| 参考文献: |
1. Iwashita A, et al. A novel and potent poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, FR247304 (5-chloro-2-[3-(4-phenyl-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl)propyl]-4(3H)-quinazolinone), attenuates neuronal damage in in vitro and in vivo models of cerebral ischemia. J Ph 2. Haddad M, et al. Anti-inflammatory effects of PJ34, a poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor, in transient focal cerebral ischemia in mice. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):23-30. 3. Diani-Moore S, et al. NAD+ loss, a new player in AhR biology: prevention of thymus atrophy and hepatosteatosis by NAD+ repletion. Sci Rep. 2017 May 23;7(1):2268. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.014 ml |
15.069 ml |
30.139 ml |
| 5 mM |
0.603 ml |
3.014 ml |
6.028 ml |
| 10 mM |
0.301 ml |
1.507 ml |
3.014 ml |
| 50 mM |
0.06 ml |
0.301 ml |
0.603 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |