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T98141-1ml促销 |
10mM in DMSO | ￥720.00 ￥648.00 |
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| 产品描述： | 产品介绍：Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) 是一种有效的人类 adenosine A2A receptor 的竞争性的、选择性的拮抗剂，Ki值为1.1 nM。Preladenant是一种高选择性的腺苷A2A受体拮抗剂，Ki值为1.1 nM。帕金森病（PD）的特征是多巴胺能神经元投射的丧失。PD患者不能控制自己的肌肉。作为腺苷A2A受体的拮抗剂，preladenant是用于治疗PD的非多巴胺能药物。该化合物在II期临床试验中具有效力，但在III期临床试验中没有效果，因而被中断。Preladenant是以前发现的A2A受体拮抗剂SCH 58261的甲氧基衍生物，对A2A受体比对A1受体的选择性更高。Preladenant是通过对SCH 58261的苯乙基侧链进行修饰而获得的。Preladenant对大鼠和人的A2A受体具有更高的亲和性，Ki值分别为2.5和1.1 nM。Preladenant对A2A受体比对其它腺苷受体具有超过1000倍的更高选择性，对A1、A3和A2B受体的Ki值均大于1000 nM。此外，preladenant对其它的59个酶、受体和离子通道没有显著的亲和性。在细胞实验中，preladenant也抑制CGS 21680（A2A受体的激动剂）刺激的人和大鼠腺苷酸环化酶的活性，Kb值分别为1.3和0.7 nM。Preladenant在动物模型中也具有功效。在MPTP处理的食蟹猴中，preladenant以1和3 mg/kg给药后导致帕金森分数减少。在Dunnets post hoc检验中，preladenant与L-Dopa联合治疗显著增加80%的自主活动。此外，在大鼠模型中，preladenant在0.3 mg/kg剂量时具有抗僵住效果，在0.1 mg/kg剂量时显著减少CGS-21680引起的hypolocomotion。; | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | Ki: 1.1 nM (Adenosine A2A receptor) | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | Preladenant (1 mg/kg) 在每天重复给药后抑制 L-Dopa 诱导的行为敏化，这表明发生运动障碍的风险降低。Preladenant 在行为绝望模型 (即小鼠悬尾试验和小鼠和大鼠强迫游泳试验) 中表现出类似抗抑郁药的特性。Preladenant 在 1 mg/kg (最低得分：9.0) 和 3 mg/kg (最低得分：6.5) 的剂量下产生剂量依赖性帕金森评分降低。亚阈值剂量的 Preladenant 将用 3 mg/kg 左旋多巴处理的动物的最小和平均帕金森评分分别降低至 5.25 和 6.88。Wilcoxin 测试用于将个体处理与载体进行比较。Preladenant (3 mg/kg)、L-Dopa (3、6 和 12 mg/kg) 以及 Preladenant 和 L-Dopa 的组合 (1 或 3 mg/kg+3 mg/kg) 在最低帕金森评分。此外，与 3 mg/kg L-Dopa 组相比，12 mg/kg L-Dopa 组和 L-Dopa+Preladenant 组在最小和平均帕金森评分方面均有显著改善 . | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -80℃（运输条件：冰袋低温运输） | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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