| 靶点: |
RAR-γ |
| 体内研究: |
Palovarotene 抑制创伤后软骨形成和成骨功能,并减轻创伤引起的异位骨形成。Palovarotene 抑制小鼠皮下和肌肉内异位骨化 (HO)。从术后第 1 天或第 5 天开始,以 1 mg/kg/天的剂量口服 Palovarotene,持续 14 天,并在受伤后长达 84 天的时间内监测 H2O 量、伤口裂开和相关过程。与载体对照动物相比,无论何时开始处理以及是否存在感染,Palovarotene 都能将 H2O 显著降低 50% 至 60%。从受伤的第 1 天开始,一半的 Acvr1cR206H/+ 小鼠每天用 Palovarotene 处理 14 天,另一半接受载体作为对照。第 14 天的 mCT 和 3D 图像重建分析表明,在接受载体的 Acvr1cR206H/+ 突变小鼠的目标腿中形成了大的 HO 组织块,但在 Palovarotene 处理的同伴中 HO 形成大大减少根据骨体积/总体积量化,提高了 80% 以上。 |
| 参考文献: |
1. Pavey GJ, et al. Targeted stimulation of retinoic acid receptor-γ mitigates the formation of heterotopic ossification in an established blast-related traumatic injury model. Bone. 2016 Sep;90:159-67. 2. Chakkalakal SA, et al. Palovarotene Inhibits Heterotopic Ossification and Maintains Limb Mobility and Growth in Mice With the Human ACVR1(R206H) Fibrodysplasia Ossificans Progressiva (FOP) Mutation. J Bone Miner Res. 2016 Sep;31(9):1666-75. 3. Lees-Shepard JB, et al. Palovarotene reduces heterotopic ossification in juvenile FOP mice but exhibits pronounced skeletal toxicity. Elife. 2018 Sep 18;7. pii: e40814. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.412 ml |
12.062 ml |
24.123 ml |
| 5 mM |
0.482 ml |
2.412 ml |
4.825 ml |
| 10 mM |
0.241 ml |
1.206 ml |
2.412 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.241 ml |
0.482 ml |
|
| 注意: |
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