| 靶点: |
IC50: 110 nM (recombinant PFKFB3); IC50: 20 nM (PFKFB3 activity in cancer cells) |
| 体内研究: |
PFK-015 在免疫缺陷体内模型中阻碍 ESCC 肿瘤生长。 PFK-015 (0-12.5 μM,48 小时) 诱导肿瘤 PD-L1 表达。 PFK-015 (0-12.5 μM,48 小时) 可引起由 CD8+ T 细胞介导的针对肿瘤细胞的免疫活性下调。 PFK-015 通过增强 CD8+ T 细胞活性结合 PD-1 mAb 在 C57BL/6 和 hu-PBMC-NOG 中的活性来增强 ESCC 的效果。 PFK-015 (静脉注射,5 mg/kg) 具有令人满意的半衰期、暴露、组织分布和合理的清除率。 |
| 参考文献: |
1. Jia Bo Zheng, et al. Glucose metabolism inhibitor PFK-015 combined with immune checkpoint inhibitor is an effective treatment regimen in cancer. Oncoimmunology. 2022 May 25;11(1):2079182. 2. Brian Clem, et al. Characterization of a novel small molecule antagonist of 6-phosphofructo-2-kinase that suppresses glucose metabolism and tumor growth. ORAL PRESENTATIONS - PROFFERED ABSTRACTS| APRIL 15 2011. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.842 ml |
19.209 ml |
38.419 ml |
| 5 mM |
0.768 ml |
3.842 ml |
7.684 ml |
| 10 mM |
0.384 ml |
1.921 ml |
3.842 ml |
| 50 mM |
0.077 ml |
0.384 ml |
0.768 ml |
|
| 注意: |
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