| 产品描述: | Motesanib (AMG-706)是ATP竞争性VEGFR1,2,3抑制剂,IC50分别为 2 nM,3 nM和6 nM,对c-Kit的IC50为8 nM。;Motesanib (AMG-706) is a potent ATP-competitive inhibitor of VEGFR1/2/3 with IC50 of 2 nM/3 nM/6 nM, respectively; similar activity against Kit, ~10-fold more selective for VEGFR than PDGFR and Ret.An inhibitor of Flk-1, Flt-4, PDGFR-β and c-Kit. |
| 体内研究: |
Motesanib (100 mg/kg) 以时间依赖性方式显著抑制 VEGF 诱导的血管通透性。每日两次或每日一次口服 Motesanib,以剂量依赖性方式强效抑制 VEGF 诱导的血管生成(大鼠角膜模型),ED50 分别为 2.1 mg/kg 和 4.9 mg/kg。Motesanib 通过选择性靶向肿瘤细胞中的新血管形成,诱导已建立的 A431 异种移植瘤出现剂量依赖性肿瘤消退。 Motesanib 与放射疗法联合使用,在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。 Motesanib 治疗还能显著降低 MCF-7、MDA-MB-231 或 Cal-51 异种移植瘤的肿瘤生长和血管密度。 |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.678 ml |
13.388 ml |
26.777 ml |
| 5 mM |
0.536 ml |
2.678 ml |
5.355 ml |
| 10 mM |
0.268 ml |
1.339 ml |
2.678 ml |
| 50 mM |
0.054 ml |
0.268 ml |
0.536 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |