| 体内研究: |
JNJ-7777120 显示出对人类、小鼠和大鼠受体的等效作用,并且比 H1、H2 或 H3 受体,表现出至少 1000 倍的选择性。 JNJ-7777120 在大鼠中的口服生物利用度约为 30%,在狗中为 100%,在两个物种的半衰期均为 3 小时。 JNJ-7777120 (20 mg/kg;sc;每天单次,持续 2 天) 阻断组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移小鼠。 JNJ-7777120 (10 mg/kg;sc;单次) 显著阻断小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型中的中性粒细胞浸润。 |
| 参考文献: |
1. Thurmond RL, et al. A potent and selective histamine H4 receptor antagonist with anti-inflammatory properties. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Apr;309(1):404-13. 2. Ohsawa Y, et al. The antagonism of histamine H1 and H4 receptors ameliorates chronic allergic dermatitis via anti-pruritic and anti-inflammatory effects in NC/Nga mice. Allergy. 2012 Aug;67(8):1014-22. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.6 ml |
18.002 ml |
36.004 ml |
| 5 mM |
0.72 ml |
3.6 ml |
7.201 ml |
| 10 mM |
0.36 ml |
1.8 ml |
3.6 ml |
| 50 mM |
0.072 ml |
0.36 ml |
0.72 ml |
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| 注意: |
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