| 靶点: |
Ki: 0.3 nM (human vasopressin 1a receptor) |
| 体内研究: |
SRX246 (2 mg/kg;静脉注射) 处理显示 Cmax、AUC0-∞ 和 t1/2 值分别为 953 ng /mL、1141 ng ?h/mL 和 6.02 小时,分别用于血浆药代动力学。口服给药后 (剂量 20 mg/kg),Cmax、AUC0-∞ 和 t1/2 值分别为 98.4 ng /mL、624 ng ?h/mL 和 2.38 小时。 |
| 参考文献: |
1. Guillon CD, et al. Azetidinones as vasopressin V1a antagonists. Bioorg Med Chem. 2007 Mar 1;15(5):2054-80. 2. Fabio KM, et al. Pharmacokinetics and metabolism of SRX246: a potent and selective vasopressin 1a antagonist. J Pharm Sci. 2013 Jun;102(6):2033-2043. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.421 ml |
7.104 ml |
14.207 ml |
| 5 mM |
0.284 ml |
1.421 ml |
2.841 ml |
| 10 mM |
0.142 ml |
0.71 ml |
1.421 ml |
| 50 mM |
0.028 ml |
0.142 ml |
0.284 ml |
|
| 注意: |
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