| 靶点: |
Ki: 0.22 μM (Hck) |
| 体内研究: |
iHCK-37 (5.0 -20 μM;24 小时) 表现出有效的体外抗增殖活性。 对于 AML 细胞系 (HL60、KG1a 和 U937) 生长抑制 (GI50) 的剂量 (μM) 为 5.0-5.8 μM,对于慢性粒细胞白血病细胞系 (HEL 和 K562) 为 9.1-19.2 μM)。 iHCK-37 (3-9 μM;加上促红细胞生成素) 导致慢病毒 HCK 沉默 K562 和 U937 细胞系中 ERK、AKT 和 P70S6K 磷酸化降低 。 iHCK-37 (3-9 μM) 导致细胞系 KG1a (AML/CD34+) 中 p-HCK、p-ERK、p-AKT、p-70S6 的减少,呈剂量依赖性。 |
| 参考文献: |
1. Cristina Tintori, et al. Identification of Hck inhibitors as hits for the development of antileukemia and anti-HIV agents. ChemMedChem. 2013 Aug;8(8):1353-60. 2. Fernanda Marconi Roversi, et al. Hematopoietic cell kinase (HCK) is a potential therapeutic target for dysplastic and leukemic cells due to integration of erythropoietin/PI3K pathway and regulation of erythropoiesis: HCK in erythropoietin/PI3K pathway. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2017 Feb;1863(2):450-461. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.836 ml |
9.179 ml |
18.358 ml |
| 5 mM |
0.367 ml |
1.836 ml |
3.672 ml |
| 10 mM |
0.184 ml |
0.918 ml |
1.836 ml |
| 50 mM |
0.037 ml |
0.184 ml |
0.367 ml |
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| 注意: |
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