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N-(1,3,4-噻二唑基)烟酰胺

    
10mM in DMSO

N-(1,3,4-Thiadiazolyl)nicotinamide

源叶(MedMol)
T98543 一键复制产品信息
51987-99-6
C8H6N4OS
206.22
MFCD00708771
2-(烟酰胺)-1,3,4-噻二唑
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T98543-1ml促销
10mM in DMSO

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产品描述: 应用人肺上皮细胞Beas2B经TGN-020处理以研究其他对香烟烟雾提取物诱导的CCN1分泌的影响。产品介绍TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂,IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类,可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
体内研究: TGN-020 (剂量为 0.02 mg/μL; 通过玻璃体内注射两微升) 能够抑制由链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病大鼠 (九周龄雄性 Wistar 大鼠) 视网膜中的水肿现象。
TGN-020 (剂量为 100 mg/kg; 腹腔注射; 在脊髓损伤 (SCI) 后立即单次给药) 能在损伤后的第 3、7、14、21 和 28 天促进功能恢复,并减少水肿程度,同时在损伤后第三天抑制 AQP4、GFAP、PCNA 的表达。在患有脊髓损伤的成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠 (体重 180-220 克,年龄 9-10 周) 中,TGN-020 不仅抑制了胶质瘢痕的形成,还上调了 GAP-43 的表达.
参考文献: 1. Vincent J Huber, et al. Identification of aquaporin 4 inhibitors using in vitro and in silico methods. Bioorg Med Chem. 2009 Jan 1;17(1):411-7.
2. Shou Oosuka, et al. Effects of an Aquaporin 4 Inhibitor, TGN-020, on Murine Diabetic Retina. Int J Mol Sci. 2020 Mar 27;21(7):2324.
3. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562
4. Jian Li, et al. TGN-020 alleviates edema and inhibits astrocyte activation and glial scar formation after spinal cord compression injury in rats. Life Sci. 2019 Apr 1;222:148-157.
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 4.849 ml 24.246 ml 48.492 ml
5 mM 0.97 ml 4.849 ml 9.698 ml
10 mM 0.485 ml 2.425 ml 4.849 ml
50 mM 0.097 ml 0.485 ml 0.97 ml
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参考文献

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