| 产品描述: | 应用人肺上皮细胞Beas2B经TGN-020处理以研究其他对香烟烟雾提取物诱导的CCN1分泌的影响。产品介绍TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂,IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类,可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。 |
| 体内研究: |
TGN-020 (剂量为 0.02 mg/μL; 通过玻璃体内注射两微升) 能够抑制由链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病大鼠 (九周龄雄性 Wistar 大鼠) 视网膜中的水肿现象。 TGN-020 (剂量为 100 mg/kg; 腹腔注射; 在脊髓损伤 (SCI) 后立即单次给药) 能在损伤后的第 3、7、14、21 和 28 天促进功能恢复,并减少水肿程度,同时在损伤后第三天抑制 AQP4、GFAP、PCNA 的表达。在患有脊髓损伤的成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠 (体重 180-220 克,年龄 9-10 周) 中,TGN-020 不仅抑制了胶质瘢痕的形成,还上调了 GAP-43 的表达. |
| 参考文献: |
1. Vincent J Huber, et al. Identification of aquaporin 4 inhibitors using in vitro and in silico methods. Bioorg Med Chem. 2009 Jan 1;17(1):411-7. 2. Shou Oosuka, et al. Effects of an Aquaporin 4 Inhibitor, TGN-020, on Murine Diabetic Retina. Int J Mol Sci. 2020 Mar 27;21(7):2324. 3. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562 4. Jian Li, et al. TGN-020 alleviates edema and inhibits astrocyte activation and glial scar formation after spinal cord compression injury in rats. Life Sci. 2019 Apr 1;222:148-157. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
4.849 ml |
24.246 ml |
48.492 ml |
| 5 mM |
0.97 ml |
4.849 ml |
9.698 ml |
| 10 mM |
0.485 ml |
2.425 ml |
4.849 ml |
| 50 mM |
0.097 ml |
0.485 ml |
0.97 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |