| 靶点: |
Ki: 90 pM (MTAP) |
| 体内研究: |
MT-DADMe-ImmA 发挥抑制作用的 t1/2 为 50 分钟,到 250 分钟完全抑制。MTAP 活性恢复缓慢,口服 MT-DADMe-ImmA 的生物半衰期为 6.3 天。口服或腹腔注射 MT-DADMe-ImmA 可抑制免疫缺陷小鼠 FaDu 肿瘤的时间依赖性生长。 |
| 参考文献: |
1. Evans GB, et al. Second generation transition state analogue inhibitors of human 5'-methylthioadenosine phosphorylase. J Med Chem. 2005 Jul 14;48(14):4679-89. 2. Basu I, et al. A transition state analogue of 5'-methylthioadenosine phosphorylase induces apoptosis in head and neck cancers. J Biol Chem. 2007 Jul 20;282(29):21477-86. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.408 ml |
17.042 ml |
34.084 ml |
| 5 mM |
0.682 ml |
3.408 ml |
6.817 ml |
| 10 mM |
0.341 ml |
1.704 ml |
3.408 ml |
| 50 mM |
0.068 ml |
0.341 ml |
0.682 ml |
|
| 注意: |
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