| 靶点: |
IC50: 1.8 µM (human NNMT), 2.8 µM (monkey NNMT) and 5.0 µM (mouse NNMT) |
| 体内研究: |
JBSNF-000088 (6-甲氧基烟酰胺) (50 mg/kg;口服给药途径 4 周) 在第 21 天表现出具有统计学意义的体重 (%) 降低并导致进食血糖显著降低。 JBSNF-000088 (50 mg/kg;口服强饲法;每天两次,持续 4 周) 在第 28 天导致口服葡萄糖耐量显著改善,葡萄糖耐量正常化。 JBSNF-000088 (1 mg/kg;静脉内给药;持续 4 小时) 导致 21 mL/min·kg 的低血浆清除率和 0.7 L/kg 的稳态分布容积,非常短的血浆静脉内给药后的半衰期 (0.5 小时)。 JBSNF-000088 (10 mg/kg;口服灌胃;持续 4 小时) 导致 Cmax 为 3568 ng/mL,Tmax 值为 0.5 小时,表明在体内快速吸收肠道,口服灌胃的半衰期为 0.4 小时。发现口服生物利用度约为 40%。 |
| 参考文献: |
1. Kannt A, et al. A small molecule inhibitor of Nicotinamide N-methyltransferase for the treatment of metabolic disorders. Sci Rep. 2018 Feb 26;8(1):3660. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
6.57 ml |
32.852 ml |
65.703 ml |
| 5 mM |
1.314 ml |
6.57 ml |
13.141 ml |
| 10 mM |
0.657 ml |
3.285 ml |
6.57 ml |
| 50 mM |
0.131 ml |
0.657 ml |
1.314 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |