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T99359-1ml促销 |
10mM in DMSO | ￥720.00 ￥648.00 |
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| 产品描述： | RG1678 (Bitopertin)是非竞争性甘氨酸重吸收（GlyT1）抑制剂。;RG1678 (Bitopertin) is a potent and noncompetitive glycine reuptake inhibitor (GlyT1) | ||||||||||||||||||||
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| 体内研究： | Bitopertin (RG1678) 剂量依赖性地增加大鼠脑脊液和纹状体中的甘氨酸水平(通过微透析测量)。此外，Bitopertin 还能减弱小鼠由精神兴奋剂 D-苯丙胺或 NMDA 受体甘氨酸位点拮抗剂 L-687,414 引起的过度运动。Bitopertin 还能抑制长期服用苯环利定(一种 NMDA 受体开放通道阻滞剂)的大鼠对 D-苯丙胺刺激产生的过度反应。给予赋形剂对纹状体细胞外甘氨酸水平没有影响，在整个实验过程中，细胞外甘氨酸水平保持不变。相反，口服 Bitopertin (1-30 mg/kg) 可导致细胞外甘氨酸水平剂量依赖性增加。Bitopertin 30 mg/kg 剂量组产生的甘氨酸水平比给药前高出 2.5 倍。与接受赋形剂治疗的大鼠相比，在给药后 3 小时，口服 Bitopertin (1-10 mg/kg) 的大鼠脑脊液中观察到相似的剂量依赖性甘氨酸浓度升高。值得注意的是，Bitopertin 给药后 3 小时脑脊液甘氨酸水平的升高与微透析实验在同一时间点的升高非常相似。 大鼠和猴体内药代动力学研究表明，Bitopertin (RG1678) 在两种物种中均具有较低的血浆清除率、中等的分布容积、良好的口服生物利用度(大鼠 78%，猴 56%)和良好的终末半衰期(大鼠 5.8 小时，猴 6.4 小时)。在两种临床前物种 (97%) 和人类 (98%) 中，血浆蛋白结合率均较高。 Bitopertin 在大鼠 (脑/血浆=0.7) 中的中枢神经系统渗透性优于在小鼠(脑/血浆=0.5)中的中枢神经系统渗透性。 |
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| 保存条件： | -80℃（运输条件：冰袋低温运输） | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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