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T99490-1ml促销 |
10mM in DMSO | ￥259.00 ￥232.00 |
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| 产品描述： | VEGFR3 选择性抑制剂;VEGFR3 Selective Inhibitors;;InformationCediranib Maleate (AZD-2171) is the maleate salt of Cediranib, which is a potent inhibitor ofVEGFRwith IC50 of <1 nM and also inhibits Flt1/4 with IC50 of 5 nM/≤3 nM.TargetsVEGFR2/KDR (HUVECs); c-Kit (HUVECs); c-Kit (HUVECs); VEGFR3/FLT4 (HUVECs); VEGFR1/FLT1 (HUVECs) 29716,0.5 nM; 2 nM; 2 nM; <=3 nM; 5 nMIn vitroIn recombinant kinase assays, cediranib inhibits VEGFR-1 kinase activity (IC50 = 5 nmol/L) within a similar concentration range to VEGFR-2 and VEGFR-3 (IC50 values of <0.1 and ≤3 nmol/L). It shows selectivity against other kinases. Cediranib has similar potency against c-Kit when compared with VEGFR-2 in phosphorylation assays but less potency against PDGFR-α and PDGFR-β, particularly in a PDGF-AA/PDGFR-α–driven tumor cell proliferation assay. Cediranib is inactive against wild-type Flt-3 (IC50 value >1 μmol/L) and had marginal activity versus FGFR-1 and -4 (IC50 values of 0.35 and 2.17 μmol/L, respectively).In vivoPhosphorylation of wild-type c-Kit in NCI-H526 tumor xenografts was reduced markedly following oral administration of cediranib (≥1.5 mg/kg/d) to tumor-bearing nude mice. | ||||||||||||||||||||
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| 体内研究： | 每日一次口服西地尼布可消除实验性 (VEGF 诱导的) 血管生成并抑制骨骼中的软骨内骨化或卵巢中的黄体发育；高度依赖于新血管形成的生理过程。无胸腺小鼠中已建立的人肿瘤异种移植物 (结肠、肺、前列腺、乳腺和卵巢) 的生长受到 Cediranib 剂量依赖性抑制，长期给予 1.5 mg/kg/天在所有模型中产生统计学上显著的抑制。对用 Cediranib 处理的 Calu-6 肺肿瘤进行的组织学分析显示，微血管密度在 52 小时内降低，并且随着处理持续时间的延长逐渐变大。这些变化表明肿瘤内的血管消退。 | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -80℃（运输条件：冰袋低温运输） | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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