| 产品描述: | T-2307 是一种具有血脑屏障穿透性的抗真菌 (fungal) 剂。T-2307 具有广谱抗真菌活性,可作用于包括棘白菌素耐药株在内的念珠菌属、新型隐球菌、格特隐球菌以及部分曲霉属。T-2307 可选择性作用于真菌线粒体呼吸链复合物 III 与 IV,造成真菌线粒体膜电位崩溃,发挥杀菌或抑菌作用。T-2307 可用于侵袭性念珠菌病、隐球菌病、曲霉病等真菌感染相关研究。 |
| 体外研究: |
Fungal Infection T-2307 (0.008-4 μg/mL; 24 h) 对 Candida albicans 临床分离株 (包括棘白菌素耐药菌株) 表现出强效抑制活性,当采用 50% 生长抑制终点时,GM MIC 为 0.008 μg/mL。 T‑2307 (0.0078‑0.0625 mg/L;72 小时) 对 C. gattii 表现出强效体外抗真菌活性 (GM MIC = 0.0394 mg/L) T-2307 对念珠菌属 (MIC 范围,0.00025‑0.0078 μg/ml)、新型隐球菌 (MIC 范围,0.0039‑0.0625 μg/ml)、曲霉属 (MIC 范围,0.0156‑4 μg/ml) 表现出强效抗真菌活性。 |
| 体内研究: |
Fungal Infection T-2307 (0.75-6 mg/kg;皮下注射;每日一次;7 天) 在由耐棘白菌素白色念珠菌引起的侵袭性念珠菌病小鼠模型中显著提高生存率并减少肾脏真菌负荷。 T-2307 (1-2 mg/kg/day;皮下注射;每日一次;7 天) 在进展性小鼠鼻内肺部 C. gattii 感染模型中显著降低了肺和脑中的活菌计数。 T‑2307 (皮下注射;每日 1 次,连续 7 天) 在小鼠播散性念珠菌病模型 ED50 = 0.00755 mg/kg,隐球菌病模型 ED50 = 0.117 mg/kg,曲霉病模型 ED50 = 0.391 mg/kg。 T‑2307 (0.0025‑3 mg/kg;皮下注射,感染后 2 h 给药,每日 1 次,连续 7 天) 可剂量依赖性提升白念珠菌 TIMM 1623、新型隐球菌 ATCC 90112、烟曲霉 IFM 46895 分别诱导的中性粒细胞缺乏小鼠播散性念珠菌病、全身性隐球菌病、全身性曲霉病模型的存活率。 |
| 参考文献: |
1. Wiederhold NP, et al. The novel arylamidine T-2307 maintains in vitro and in vivo activity against echinocandin-resistant Candida albicans. Antimicrobial agents and chemotherapy. 2015 Feb;59(2):1341-3. 2. Nishikawa H, et al. In vitro and in vivo antifungal activities of T-2307, a novel arylamidine, against Cryptococcus gattii: an emerging fungal pathogen. The Journal of antimicrobial chemotherapy. 2017 Jun 01;72(6):1709-1713. 3. Mitsuyama J, et al. In vitro and in vivo antifungal activities of T-2307, a novel arylamidine. Antimicrobial agents and chemotherapy. 2008 Apr;52(4):1318-24. |
| 溶解性: |
可溶于DMSO |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.285 ml |
11.426 ml |
22.853 ml |
| 5 mM |
0.457 ml |
2.285 ml |
4.571 ml |
| 10 mM |
0.229 ml |
1.143 ml |
2.285 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.229 ml |
0.457 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |