| 体内研究: |
GSK-25 (大鼠主动脉 IC50=256 nM) 在自发性高血压大鼠 (SHR) 高血压模型中进行分析。在 30 mg/kg (口服) 时,GSK-25 可使血压下降 25 mmHg (t=3 小时)。 GSK-25 具有良好的口服生物利用度 (49 % 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠和猴子中为 19%),良好的半衰期 (大鼠为 1.8 小时,猴子为 2.2 小时)。 |
| 参考文献: |
1. Sehon CA, et al. Potent, selective and orally bioavailable dihydropyrimidine inhibitors of Rho kinase (ROCK1) as potential therapeutic agents for cardiovascular diseases. J Med Chem. 2008 Nov 13;51(21):6631-4. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.948 ml |
9.74 ml |
19.481 ml |
| 5 mM |
0.39 ml |
1.948 ml |
3.896 ml |
| 10 mM |
0.195 ml |
0.974 ml |
1.948 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.195 ml |
0.39 ml |
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| 注意: |
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