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T99676-1ml	10mM in DMSO	￥720.00 T99676-1ml ￥720.00 现货	1 1	-	-	-	-

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T99676-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

PPARα的完全抑制剂，可与协同阻遏物相互作用;a complete inhibitor of PPARα that allows interaction with co-repressors;GW6471是一种PPARα拮抗剂，被证明可以完全抑制GW409544诱导的PPARα活化。GW6471诱导PPARα构象，该构象与共阻遏物有效相互作用。;GW6471 is a PPARα antagonist, shown to completely inhibit GW409544-induced activation of PPARα. GW6471 induces a PPARα conformation that interacts efficiently with co-repressors.

体内研究：

为了测试体内 PPARα 拮抗作用的抗肿瘤活性，使用皮下异种移植小鼠模型。Caki-1 细胞皮下植入裸鼠 (Nu/Nu)。在肿瘤块直径达到～5 mm 后，每隔一天腹膜内给药 GW6471，持续 4 周，剂量 (20 mg/kg 小鼠体重) 在体内剂量反应研究中被描述为有效，并在此处确认有效。车辆和 GW6471 处理的动物之间的肿瘤生长存在显著差异。根据动物的体重，在 GW6471 的剂量下没有观察到毒性，并且实验室值，包括肾和肝功能测试，没有受到不利影响。为了证明 GW6471 的靶向作用，在肿瘤中评估了 c-Myc 水平，结果显示在 GW6471 处理的动物中显著降低。

参考文献：

1. Xu HE, et al. Structural basis for antagonist-mediated recruitment of nuclear co-repressors by PPARalpha. Nature. 2002 Feb 14;415(6873):813-7.
2. Abu Aboud O, et al. Inhibition of PPARα induces cell cycle arrest and apoptosis, and synergizes with glycolysisinhibition in kidney cancer cells. PLoS One. 2013 Aug 7;8(8):e71115.
3. Abu Aboud O, et al. PPARα inhibition modulates multiple reprogrammed metabolic pathways in kidney cancer and attenuates tumor growth. Am J Physiol Cell Physiol. 2015 Jun 1;308(11):C890-8.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.614 ml	8.069 ml	16.138 ml
5 mM	0.323 ml	1.614 ml	3.228 ml
10 mM	0.161 ml	0.807 ml	1.614 ml
50 mM	0.032 ml	0.161 ml	0.323 ml

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参考文献

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