| 体内研究: |
Monepantel (25 μM) 诱导酸性液泡的积累。卵巢癌细胞系对 Monepantel 高度敏感,IC50 值为 7.2±0.2 μM (OVCAR-3) 和 10.5±0.4 μM (A2780)。Monepantel (0、10 和 25 μM) 在这些癌细胞系中诱导自噬体形成。Monepantel (0、10 和 25 μM) 表现出显著降低的点状染色水平,表明 Ser2448 磷酸化 mTOR 受到抑制。Monepantel 还降低磷酸化 Raptor 在 Ser792 位点的表达,Ser792 是 mTORC1 coMonepantelex 成员之一。Monepantel (250 μg/mL) 在两种蠕虫分离物中导致多个 ABC 转运蛋白基因更高的转录。暴露于 250 μg/mL Monepantel 的幼虫显示罗丹明-123 的外流增加,并且一部分幼虫种群显示出随后在迁移测定中耐受更高浓度的 IVM 的能力。 |
| 参考文献: |
1. Hess J, et al. Assessment of the nematocidal activity of metallocenyl analogues of monepantel. Dalton Trans. 2016 Nov 28;45(44):17662-17671 2. Bahrami F, et al. Monepantel induces autophagy in human ovarian cancer cells through disruption of the mTOR/p70S6K signalling pathway. Am J Cancer Res. 2014 Sep 6;4(5):558-71. 3. Raza A, et al. Increased expression of ATP binding cassette transporter genes following exposure of Haemonchus contortus larvae to a high concentration of monepantel in vitro. Parasit Vectors. 2016 Sep 29;9(1):522. 4. Stuchlikova, et al. Monepantel induces hepatic cytochromes p450 in sheep in vitro and in vivo. Chem Biol Interact. 2015 Feb 5;227:63-8. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.112 ml |
10.562 ml |
21.124 ml |
| 5 mM |
0.422 ml |
2.112 ml |
4.225 ml |
| 10 mM |
0.211 ml |
1.056 ml |
2.112 ml |
| 50 mM |
0.042 ml |
0.211 ml |
0.422 ml |
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| 注意: |
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