| 体内研究： |
在急性腹膜炎小鼠模型中，口服 AS-252424 可显著减少白细胞募集。为了评估 AS-252424 在体内阻断白细胞迁移的有效性，我们在巯基乙酸盐诱发的腹膜炎小鼠模型中进行了测试。口服 10 mg/kg AS-252424 可适度减少中性粒细胞募集 (35%)，几乎与 PI3Kγ 缺陷小鼠的观察结果一致。鉴于 AS-252424 的口服半衰期较短 (t1/2=1 小时) 且清除率相对较高 (2.25 L/kg·h)，因此未在后续时间点 (24-48 小时) 开展评估巨噬细胞和单核细胞募集的实验。适度的药代动力学特性似乎不是由快速氧化代谢引起的 (1 小时后微粒体代谢：16%(大鼠)，10%(人))。 |
| 参考文献： |
1. Pomel V, et al. Furan-2-ylmethylene thiazolidinediones as novel, potent, and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase gamma. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3857-71. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.276 ml |
16.378 ml |
32.757 ml |
| 5 mM |
0.655 ml |
3.276 ml |
6.551 ml |
| 10 mM |
0.328 ml |
1.638 ml |
3.276 ml |
| 50 mM |
0.066 ml |
0.328 ml |
0.655 ml |
|
| 注意： |
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