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T99845-1ml促销 |
10mM in DMSO | ￥490.00 ￥440.00 |
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| 产品描述： | 产品介绍：Tivantinib (ARQ 197) 是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，在无细胞试验中Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR，InsR，PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。; | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | Ki: 355 nM (c-Met) | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在药理学上，Tivantinib (arq197)强烈抑制人结肠异种移植肿瘤(HT29)中c-Met的磷酸化，通过单次口服200mg /kg Tivantinib 24小时后c-Met自磷酸化的显著降低来评估。同样剂量的小鼠表明，肿瘤异种移植物暴露于持续的血浆水平的Tivantinib，与观察到的c-Met磷酸化的药理学抑制和c-Met携带癌细胞系增殖的抑制一致。测定了Cmax为5.73 μg/mL (13 μM)，浓度-时间曲线下面积为12.1 μg/mL h, t1/2为2.4 h。给药10小时后，Tivantinib的血浆水平为1.3 μM，是Tivantinib对c-Met的生化抑制常数的3倍。 | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -80℃（运输条件：冰袋低温运输） | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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| 注意： | 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
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