品牌：源叶(MedMol)

产品编号：T99857 一键复制产品信息

CAS号：910232-84-7

分子式：C₃₄H₃₇N₅O₄

分子量：579.71

别名：CGI1746;CGI 1746；;CGI1746; CGI 1746；n-(3-(4,5-dihydro-4-methyl-6-((4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl)amino)-5-oxo-2-pyrazinyl)-2-methylphenyl)-4-(tert-butyl)benzamide

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T99857-1ml促销	10mM in DMSO	￥720.00 ￥648.00 T99857-1ml ￥648.00 现货	5 5	-	-	-	-

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10mM in DMSO

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产品描述：

CGI-1746是Btk抑制剂。;CGI-1746 is a small-molecule Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitor.

靶点：

IC50: 1.9 nM (Btk)

体内研究：

CGI1746 消除 B 细胞依赖性关节炎。CGI1746 处理 (100 mg/kg，sc，每日两次给药) 导致总体临床关节炎评分显著抑制 (97%)。在被动抗胶原 II 抗体诱导的关节炎 (CAIA) 模型中，CGI1746 处理显著降低了 mRNA 和蛋白质水平上的 TNFα、IL-1β 和 IL-6，以及 MCP1 和 MIP-1α。CGI1746 在患有关节炎的小鼠或大鼠中显示出与 TNFα 阻断剂相当的功效，并显著降低临床评分和关节炎症。

参考文献：

1. Di Paolo, Julie A. et al. Specific Btk inhibition suppresses B cell- and myeloid cell-mediated arthritis. Nature Chemical Biology (2011), 7(1), 41-50
2. Kokabee L, et al. Bruton's tyrosine kinase is a potential therapeutic target in prostate cancer. Cancer Biol Ther. 2015;16(11):1604-15

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.725 ml	8.625 ml	17.25 ml
5 mM	0.345 ml	1.725 ml	3.45 ml
10 mM	0.173 ml	0.863 ml	1.725 ml
50 mM	0.035 ml	0.173 ml	0.345 ml

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参考文献

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