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T99961-1ml促销	10mM in DMSO	￥720.00 ￥648.00 T99961-1ml ￥648.00 现货	5 5	-	-	-	-

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T99961-1ml促销

10mM in DMSO

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产品描述：

Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。;Pilaralisib (XL147) is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ with IC50 of 39 nM/36 nM/23 nM in cell-free assays, less potent to PI3Kβ.

体内研究：

在单次口服剂量为 10、30、100 或 300 mg/kg 后检查 Pilaralisib (XL147) 抑制 AKT、p70S6K 和 S6 的这种内源性磷酸化的能力。给药后 4、24 或 48 小时收集肿瘤并在裂解缓冲液中匀浆。然后将来自每只动物的肿瘤裂解物汇集到每组，并通过蛋白质免疫印迹法分析总 AKT 和磷酸化 AKT、p70S6K 和 S6 的水平。Pilaralisib (XL147) 的给药引起肿瘤中 AKT、p70S6K 和 S6 磷酸化的剂量依赖性降低，在 300 mg/kg 时 4 小时时 AKT 磷酸化的最大抑制率为 81%。从 4 小时时间点得出的剂量反应关系预测，在大约 100 mg/kg (pAKTT308)、54 mg/kg (pAKTS473)、71 mg/kg (p-p70S6K) 和 103 mg/kg (pS6)。以 100 mg/kg 剂量的 Pilaralisib (XL147) 给药后，MCF7 肿瘤中 AKT、p70S6K 和 S6 磷酸化的抑制在 4 小时时最大，达到 55% 至 75%；然而，到 24 小时，抑制水平下降到 8% 到 45%，到 48 小时时，抑制水平很低或没有明显抑制。服用 300 mg/kg 剂量的 Pilaralisib (XL147) 后，抑制作用也在 4 小时时达到最大 (65%-81%)。然而，与 100 mg/kg 剂量相比，24 小时的抑制 (51%-78%) 几乎与 4 小时的抑制相当，部分抑制 (25%-51%) 持续到 48 小时。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.848 ml	9.242 ml	18.484 ml
5 mM	0.37 ml	1.848 ml	3.697 ml
10 mM	0.185 ml	0.924 ml	1.848 ml
50 mM	0.037 ml	0.185 ml	0.37 ml

注意：

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参考文献

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