品牌：源叶(MedMol)

产品编号：V10098 一键复制产品信息

CAS号：1287665-60-4

分子式：C₁₉H₂₀N₆O₄•HCl

分子量：432.86

别名：N-[3-氨基羰基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基] -2-(2-甲基-4-吡啶基)-4-恶唑甲酰胺盐酸盐;N-[3-Aminocarbonyl)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-(2-methyl-4-pyridinyl)-4-oxazolecarboxamide hydrochloride

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体内研究：

AS2444697 对大鼠佐剂诱导性关节炎 (ED50 2.7 mg/kg，每日两次，口服) 和大鼠胶原诱导性关节炎 (ED50 1.6 mg/kg，每日两次，口服) 疾病模型均有效。在大鼠 (F% 50) 和犬 (F% 78) 药代动力学研究中均观察到良好的生物利用度。
AS2444697 (0.3-3 mg/kg) 显著提高 LPS/GalN 治疗小鼠血浆中 IL-1β、IL-6、TNF-α、MCP-1 和氨基转移酶 (ALT 和 AST) 的水平。单次服用 AS2444697 (0.3-3 mg/kg) 会剂量依赖性地降低所有这些参数的血浆水平，并且在剂量为 1 mg/kg 或更高时这些影响最为显著。
给 5/6 Nx 大鼠口服 AS2444697 (3 mg/kg) 后，血浆和组织(肝脏和肾脏)中未改变药物的浓度在 1 小时达到峰值，然后逐渐下降，终末半衰期为 2.7-2.9 小时。

参考文献：

1. JohnHynesJr, et al. Chapter Nine - Advances in the Discovery of Small-Molecule IRAK4 Inhibitors. Annu Rep Med Chem. 2014 (49):117-133.2. Mitsuhiro Kondo, et al. Renoprotective effects of novel interleukin-1 receptor-associated kinase 4 inhibitor AS2444697 through anti-inflammatory action in 5/6 nephrectomized rats. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2014 Oct;387(10):909-19.

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.31 ml	11.551 ml	23.102 ml
5 mM	0.462 ml	2.31 ml	4.62 ml
10 mM	0.231 ml	1.155 ml	2.31 ml
50 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.462 ml

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