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体内研究：

Azetukalner 在啮齿动物的几种电诱发和化学诱发癫痫模型中均有效。在 CF-1 小鼠中使用 60 Hz 双极刺激进行的电休克 (MES) 试验中，Azetukalner 与 Retigabine 进行了比较。在本测定条件下，Azetukalner 可降低小鼠癫痫发作的比例，其半数最大有效浓度 (EC50)（基于测试时的血浆浓度）为 220 nM，比 Retigabine（EC50 = 3500 nM）强 16 倍。
在非人灵长类动物中的研究表明，Azetukalner 具有良好的药代动力学特征；例如，单次口服管饲剂量为 1 mg/kg，雄性猴子的 Cmax 为 54.2 ng/mL，雌性猴子的 Cmax 为 68.7 ng/mL，消除半衰期分别为 10.2 和 8.4 小时。

参考文献：

1. Bialer M, et al. Progress report on new antiepileptic drugs: A summary of the Fifteenth Eilat Conference on New Antiepileptic Drugs and Devices (EILAT XV). I. Drugs in preclinical and early clinical development. Epilepsia. 2020 Nov;61(11):2340-2364.
2. Bialer M, et al. Progress report on new antiepileptic drugs: A summary of the Fourteenth Eilat Conference on New Antiepileptic Drugs and Devices (EILAT XIV). I. Drugs in preclinical and early clinical development. Epilepsia. 2018 Oct;59(10):1811-1841.

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配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.714 ml	13.569 ml	27.138 ml
5 mM	0.543 ml	2.714 ml	5.428 ml
10 mM	0.271 ml	1.357 ml	2.714 ml
50 mM	0.054 ml	0.271 ml	0.543 ml

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N-[4-(6-Fluoro-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2,6-dimethylphenyl]-3,3-dimethylbutanamide

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