| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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V36555-1mg |
99.56% | ￥446.00 |
>10 | - | - | - | - |
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V36555-5mg |
99.56% | ￥1080.00 |
>10 | - | - | - | - |
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V36555-10mg |
99.56% | ￥1620.00 |
>10 | - | - | - | - |
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V36555-25mg |
99.56% | ￥3240.00 |
>10 | - | - | - | - |
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V36555-50mg |
99.56% | ￥4860.00 |
8 | - | - | - | - |
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V36555-100mg |
99.56% | ￥6780.00 |
4 | - | - | - | - |
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V36555-200mg |
≥98% | ￥9130.00 |
1 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | Z57346765 是一种靶向 PGK1 的 ADP 结合口袋的抑制剂，对人源 PGK1 的 Kd为 20.9 μM，具有抗癌活性。Z57346765 能够降低糖酵解过程中 PGK1 代谢酶的活性，调控脂质过氧化和癌细胞增殖，促进宫颈癌细胞中的脂质过氧化。Z57346765 在异种移植小鼠模型中抑制宫颈癌和肾透明细胞癌细胞增殖，并诱导与细胞代谢、DNA 复制及细胞周期相关基因表达。Z57346765 用于宫颈癌、肾透明细胞癌以及乳腺癌的相关研究。 |
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| 靶点： | PGK1：20.9 μM (Kd) | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Z57346765 (1 μM-100 μM; 48 h) 呈剂量依赖性抑制人肾透明细胞癌 (KIRC) 细胞系 786-O、ACHN 和 OS-RC-2 的活力，平均 IC50 值分别为 26.59、18.15 和 28.64 μM，且对正常 HK-2 肾上皮细胞的毒性较低 (IC50=49.45 μM)。 Z57346765 (5-15 μM；10-14 天) 可剂量依赖性地抑制人肾透明细胞癌 (KIRC) 细胞系 786-O、ACHN 和 OS-RC-2 的克隆形成增殖。 Z57346765 (20 μM；24 h) 阻滞人肾透明细胞癌 (KIRC) 的细胞周期，改变 OS-RC-2 肾透明细胞癌细胞的基因表达，差异表达基因在细胞代谢、DNA 复制及细胞周期通路中显著富集。 Z57346765 (20 μM; 48 h) 可在人肾透明细胞癌 (KIRC) 细胞系 786-O、ACHN 和 OS-RC-2 中抑制细胞周期、DNA 复制及增殖信号蛋白 (cyclin B1、cyclin D1、CDK1、CDK2、MCM3、MCM5、POLD1、p-AKT、p-ERK) 的表达，并上调 PGK1 蛋白的表达。 Z57346765 (15-45 μM; 48 h) 剂量依赖性提高对 Sorafenib (HY-10201) 耐药的 OS-RC-2 肾透明细胞癌 (KIRC) 细胞对索拉非尼的敏感性，联合处理 48 h 后的细胞杀伤效果优于单药处理。 |
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| 体内研究： | Z57346765 (5-45 mg/kg；单剂量) 可在细胞来源异种移植小鼠模型中显著缩小宫颈癌肿瘤体积，且不会导致可测量的体重下降。 Z57346765 (40 mg/kg；腹腔注射；每日给药；连续 16 天) 显著抑制 BALB/c 裸鼠皮下 OS-RC-2 肿瘤的生长，同时，受试剂量也会导致小鼠出现可检测到的心肺毒性。 |
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| 参考文献： | 1. Zhang B, et al. Downregulation of PGK1 promotes lipid peroxidation and suppresses proliferation in cervical cancer revealed by liquid-liquid phase separation-related gene signature. BMC Cancer. 2025;25(1):1269. Published 2025 Aug 5. 2. He Y, et al. Novel inhibitors targeting the PGK1 metabolic enzyme in glycolysis exhibit effective antitumor activity against kidney renal clear cell carcinoma in vitro and in vivo. Eur J Med Chem. 2024;267:116209.3. Chen X, et al. Identification of a Potential PGK1 Inhibitor with the Suppression of Breast Cancer Cells Using Virtual Screening and Molecular Docking. Pharmaceuticals (Basel). 2024;17(12):1636. Published 2024 Dec 5. |
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| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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