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靶点：

IC50: 2.7 nM (mineralocorticoid receptor), 310 nM (progesterone receptor)

体内研究：

PF-3882845 (10-100 mg/kg；经管饲法口服；每日两次；21 天) 可降低 Dahl SS 大鼠的血压、尿白蛋白，并保护肾脏。
PF-3882845 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中口服给药 (2 mg/kg) 后表现出中等口服生物利用度 (F = 86%)。
PF-3882845 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中静脉注射 (2 mg/kg) 后表现出终末消除半衰期 (T1/2 1.7 小时)，这是由于血浆清除率高 (CL 9.8 mL/min/kg) 且分布容积大 (Vdss 分别为 1.4 mL/kg)。

参考文献：

1. Meyers MJ, et al. Discovery of (3S,3aR)-2-(3-chloro-4-cyanophenyl)-3-cyclopentyl-3,3a,4,5-tetrahydro-2H-benzo[g]indazole-7-carboxylic acid (PF-3882845), an orally efficacious mineralocorticoid receptor (MR) antagonist for hypertension and nephropathy. J Med Chem. 2010 Aug 26;53(16):5979-6002.

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.382 ml	11.908 ml	23.815 ml
5 mM	0.476 ml	2.382 ml	4.763 ml
10 mM	0.238 ml	1.191 ml	2.382 ml
50 mM	0.048 ml	0.238 ml	0.476 ml

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参考文献

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