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TNF-α抑制剂

    
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TNF-α Inhibitor

源叶(MedMol)
V36628 一键复制产品信息
1049741-03-8
C32H34Cl2F3N3O2
620.53
6,7-Dimethyl-3-((methyl-(2-(methyl-(1-(3-trifluoromethyl-phenyl)-1H-indol-3-ylmethyl)-amino)-ethyl)-amino)-methyl)-chromen-4-one, diHCl
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: SPD304 dihydrochloride 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 μM。
体外研究: SPD304 (2 μM) 显著提高 aHSC 的生存能力,减少脂质氢氧化物的产生,并增加细胞内 GSH。与单独使用 GA 相比,GA (75 μM) 和 SPD304 (2 μM) 的共同处理下调 TRADD 几乎 2 倍 (无抑制剂与有抑制剂) 和 p-RIP3 1.4-倍,并促进Caspase 8 激活。
体内研究: 由于 SPD304 的高毒性不能在体内使用。
参考文献: 1. Molly M. He, et al. Small-Molecule Inhibition of TNF-α. Science 11 Nov 2005.
2. Alexiou P, et al. Rationally designed less toxic SPD-304 analogs and preliminary evaluation of their TNF inhibitory effects. Arch Pharm (Weinheim). 2014 Nov;347(11):798-805.
3. Mouhsine H, et al. Identification of an in vivo orally active dual-binding protein-protein interaction inhibitor targeting TNFα through combined in silico/in vitro/in vivo screening. Sci Rep. 2017 Jun 13;7(1):3424.
4. Gallic acid induces necroptosis via TNF-α signaling pathway in activated hepatic stellate cells. Chang YJ, et al. PLoS One. 2015 Mar 27;10(3):e0120713.
溶解性: 可溶于DMSO
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.612 ml 8.058 ml 16.115 ml
5 mM 0.322 ml 1.612 ml 3.223 ml
10 mM 0.161 ml 0.806 ml 1.612 ml
50 mM 0.032 ml 0.161 ml 0.322 ml
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参考文献

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