| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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V37882-1mg促销 |
≥99% | ￥500.00 ￥390.00 |
10 | - | - | - | - |
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V37882-5mg促销 |
≥99% | ￥1500.00 ￥1190.00 |
8 | - | - | - | - |
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V37882-10mg促销 |
≥99% | ￥2400.00 ￥1910.00 |
6 | - | - | - | - |
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V37882-25mg促销 |
≥99% | ￥4800.00 ￥3830.00 |
3 | - | - | - | - |
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V37882-50mg促销 |
≥99% | ￥8000.00 ￥6390.00 |
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| 产品描述： | AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | IC50: 6 nM (PERK) | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | AMG PERK 44 (口服，3–100 mg/kg) 在该实验中可强效抑制 PERK 自磷酸化 (ED50 = 3 mg/kg；ED90 = 60 mg/kg，测定时间点为给药后 4 小时)。在 100 mg/kg 剂量口服给药后，根据药效学时间进程实验结果，>50% 的靶点覆盖率可持续维持 24 小时。 AMG PERK 44 (静脉注射，1 mg/kg) 在 Sprague-Dawley 大鼠和雄性 CD-1 小鼠中表现出 1.6 L/h·kg 的清除率 (CL)、3.6 L/kg 的稳态分布容积 (Vss) 和 2.3 小时的平均滞留时间 (MRT)。 |
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| 参考文献： | 1. Smith AL, et al. Discovery of 1H-pyrazol-3(2H)-ones as potent and selective inhibitors of protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2015 Feb 12;58(3):1426-41. 2. Roest G, et al. The ER Stress Inducer l-Azetidine-2-Carboxylic Acid Elevates the Levels of Phospho-eIF2α and of LC3-II in a Ca2+-Dependent Manner. Cells. 2018 Nov 30;7(12). pii: E239. |
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| 保存条件： | -20°C | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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