| 体内研究: |
Vepafestinib (12.5-100 mg/kg;口服;每日一次或每日两次;持续给药) 在植入 NIH-3T3-RET、ECLC5B、LC-2/ad、LUAD-0057AS1、LUAD-0087AS2、LUAD-0077AS1 等细胞或肿瘤的小鼠模型中,显著抑制肿瘤生长,且对动物体重无明显影响。 Vepafestinib (10-50 mg/kg;口服;每日两次;持续给药) 在 Ba/F3 KIF5B-RETWT 或 Ba/F3 KIF5B-RETG810R 同种异体移植肿瘤小鼠模型中,有效抑制肿瘤生长,且不影响动物体重。 |
| 参考文献: |
1. Miyazaki I, et al. Vepafestinib is a pharmacologically advanced RET-selective inhibitor with high CNS penetration and inhibitory activity against RET solvent front mutations. Nat Cancer. 2023 Sep;4(9):1345-1361. doi: 10.1038/s43018-023-00630-y. Epub 2023 Sep 21. Erratum in: Nat Cancer. 2023 Oct;4(10):1526. 2. Vepafestinib: a RET-selective inhibitor with enhanced CNS penetrance targets therapy-resistant mutants. Nat Cancer. 2023 Sep;4(9):1220-1221. |
| 保存条件: |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 5 mM |
0 ml |
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0 ml |
| 10 mM |
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| 50 mM |
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| 注意: |
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