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V38165-1mg

≥99%

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靶点：

IC50: 0.51 nM (menin-MLL1 interaction)

体内研究：

MI-3454 在混合谱系白血病 1 (MLL1) 重排或核磷蛋白 1 (NPM1) 突变白血病小鼠模型中诱导白血病完全缓解或消退。
MI-3454 (口服120 mg/kg；每天一次或两次，连续 7 天) 通过每天一次的处理足以阻止白血病进展。
MI-3454 (口服100 mg/kg；bid；连续19天) 在处理期间有效阻断白血病进展，并显著延长MOLM13异种移植模型小鼠的存活期。MI-3454 在 MLL 白血病患者来源的异种移植 (PDX) 模型中诱导完全缓解或阻止白血病进展。
MI-3454 (100 mg/kg 口服或 15 mg/kg 静脉注射) 的 T1/2 为 3.2 小时，口服 Cmax 为 4698 mg/mL。
MI-3454 在小鼠和人肝微粒体中表现出良好的稳定性 (分别为 t1/2=20.4 分钟和 37.1 分钟)。
MI-3454 在大脑和脑脊液中的水平较低，表明其穿越血脑屏障的能力有限。

参考文献：

1. Szymon Klossowski, et al. Menin Inhibitor MI-3454 Induces Remission in MLL1-rearranged and NPM1-mutated Models of Leukemia. J Clin Invest. 2020 Feb 3;130(2):981-997.

保存条件：

2-8°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.571 ml	7.853 ml	15.705 ml
5 mM	0.314 ml	1.571 ml	3.141 ml
10 mM	0.157 ml	0.785 ml	1.571 ml
50 mM	0.031 ml	0.157 ml	0.314 ml

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参考文献

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